11　各論6：呼吸（呼吸器系）：気道（2）

2019年8月4日2023年6月24日

気管支喘息に使われる気管支拡張薬として、

テオフィリンを紹介しますね。

https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00059597

テオフィリンの働きを、ちょっと良く見ておきましょう。

 

テオフィリンはcAMPを分解する

ホスホジエステラーゼを邪魔する薬。

cAMPというのは、

受容体にはまった水溶性ホルモンの働きを細胞内に伝える

第二メッセンジャーでしたね。

1度使われたら分解されるはずのcAMPが分解されなくなりますから、

受容体が刺激され続けているのと似た状態になります。

cAMPが増えた結果、

腫瘍壊死因子（TNF-α）と炎症物質ロイコトリエンができにくくなり、

気道の炎症は治まる方向へ。

これ、間接的な気管支拡張ですね。

 

テオフィリンには直接的な気管支拡張作用もあります。

先程同様cAMPが働くのですが…

頭の中に一瞬「？」が浮かんだ人がいるのでは？

 

「あれ？強心薬はcAMPで心筋収縮力が上がったはず…。

気管支、狭くなるんじゃないの？」

 

前半は、まさにその通り。

cAMPを増やして心筋収縮力を上げるのが強心薬でした。

でも、後半は心配ご無用。

心臓と気管支にあるアドレナリン受容体は、

タイプが違いましたね。

心臓にあるβ1受容体にアドレナリンがはまると、

心筋の収縮力を上げて拍出量を増やします。

気管支や血管壁にあるβ2受容体にアドレナリンがはまると、

平滑筋は緩まり、気管支は拡張する（広がる）のです。

 

同じものがはまっても、

受け止め方（受容体）で働きが変わりました。

はまった後出るもの（cAMP）が増えたときも、

受け止め方（受容体）次第で

働きが変わることを忘れないでくださいね。

 

あと、テオフィリンは

心拍を抑制する方向に働くアデノシン受容体に対し、

拮抗的に働きます。

つまり「心拍が上がりやすくなる」ということですね。

あとで中毒症状を確認するときに、

これらの働きをもう1度思い出してくださいね。

 

テオフィリンの禁忌は、

薬自身とキサンチン系薬剤に過敏症のある人。

キサンチン系薬剤というのは、

テオフィリンと同じく気管支拡張薬です。

後から出てくるテオフィリンの中毒症状を

起こしやすくなってしまいます。

 

慎重投与対象はそれなりに多いので、次回確認しましょうね。

【今回の内容が関係するところ】（以下20230624更新）