11 各論6:呼吸(呼吸器系):気道(2)

気管支喘息に使われる気管支拡張薬として、テオフィリンを紹介しますね。

https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00059597

テオフィリンの働きを、ちょっと良く見ておきましょう。

 

テオフィリンはcAMPを分解するホスホジエステラーゼを邪魔する薬。

cAMPというのは、受容体にはまった水溶性ホルモンの働きを細胞内に伝える

第二メッセンジャーでしたね。

1度使われたら分解されるはずのcAMPが分解されなくなりますから、

受容体が刺激され続けているのと似た状態になります。

cAMPが増えた結果、

腫瘍壊死因子(TNF-α)と炎症物質ロイコトリエンができにくくなり、

気道の炎症は治まる方向へ。

これ、間接的な気管支拡張ですね。

 

テオフィリンには直接的な気管支拡張作用もあります。

先程同様cAMPが働くのですが…

頭の中に一瞬「?」が浮かんだ人がいるのでは?

 

「あれ?強心薬はcAMPで心筋収縮力が上がったはず…。

気管支、狭くなるんじゃないの?」

 

前半は、まさにその通り。

cAMPを増やして心筋収縮力を上げるのが強心薬でした。

でも、後半は心配ご無用。

心臓と気管支にあるアドレナリン受容体は、タイプが違いましたね。

心臓にあるβ1受容体にアドレナリンがはまると、

心筋の収縮力を上げて拍出量を増やします。

気管支や血管壁にあるβ2受容体にアドレナリンがはまると、

平滑筋は緩まり、気管支は拡張する(広がる)のです。

 

同じものがはまっても、受け止め方(受容体)で働きが変わりました。

はまった後出るもの(cAMP)が増えたときも、

受け止め方(受容体)次第で働きが変わることを忘れないでくださいね。

 

あと、テオフィリンは心拍を抑制する方向に働くアデノシン受容体に対し、

拮抗的に働きます。

つまり「心拍が上がりやすくなる」ということですね。

あとで中毒症状を確認するときに、

これらの働きをもう1度思い出してくださいね。

 

テオフィリンの禁忌は、薬自身とキサンチン系薬剤に過敏症のある人。

キサンチン系薬剤というのは、テオフィリンと同じく気管支拡張薬です。

後から出てくるテオフィリンの中毒症状を起こしやすくなってしまいます。

 

慎重投与対象はそれなりに多いので、次回確認しましょうね。